1、双胍类
二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖 。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药 。
优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选 。安全性好，单独应用不会引起低血糖 。价格便宜，性价比高 。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收 。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒 。

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2、磺酰脲类
磺酰脲类降糖药与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合，刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖 。胰岛中至少存在30%正常β细胞是其产生作用的必要条件 。
临床常用的有格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列美脲（亚莫利）等 。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险 。
缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等 。使用过程中会发生继发性失效 。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，格列喹酮（糖适平）更适合 。


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3、格列奈类
格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂，通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加 。此过程诱导β细胞分泌胰岛素 。
代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用 。
优点：突出优点是可以模拟餐时胰岛素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，被称为“餐时血糖调节剂” 。
轻中度肾功能不全患者仍可使用 。
餐前15分钟-30分钟服用，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用 。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效 。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖 。


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4、a-糖苷酶抑制剂
α-糖苷酶抑制剂在肠道中抑制α-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收 。
通过这种途径，延缓并降低餐后血糖的升高，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用 。
代表药物有阿卡波糖（拜唐平），用法为进餐时与第一口主食同时嚼服 。
优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者 。
同时也是目前国内外唯一具有IGT（糖耐量异常，指餐后血糖2小时血糖处于7.8~11.0mmol/L）治疗适应症的降糖药 。
缺点：由于本类药物阻碍碳水化合物在肠道的分解和吸收，使之滞留时间延长，因而导致细菌酵解产气增加 。部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应 。胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用 。

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