扁桃酸又称α-羟基苯乙酸,作为重要的手性药物中间体,具有良好的发展空间和巨大市场潜力,产品出口前景光明印度减肥药中间体合成 。

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【印度减肥药中间体合成:视界网|为什么说扁桃酸是重要的手性药物中间体？】目前,扁桃酸的工业化合成路线主要有两条,一是以苯乙酮为原料,苯乙酮氯化为二氯乙酰苯,然后用稀碱水解而得;二是以苯甲醛为原料,苯甲醛溶于氯仿中加入无水氢氰酸反应后得到扁桃腈,再水解得到产品 。目前生产关键技术在于单一性化合物的生产,传统合成技术所得到的DL-体的扁桃酸,手性化合物中不同的立体异构体有时是极其有害的,而且不同立体异构体具有不同的生理活性,随着环保要求越来越严格,减少废料的排放就要求减少不必要异构体的生产,产品最好以单一异构体形式出现 。拆分得到的扁桃酸单一性化合物,不仅药效提高一倍,更关键是副作用减少,而且在许多生物技术方面应用必须要求是单一性化合物,目前国外最新技术进展便是不对称合成 。

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据报道,国际上已经有部分国家可以生产R型不对称合成产品,而S型合成尚未见报道 。据了解国内有关科研机构采用固定化基因工程酶,进行连续化的不对称合成,已经完成了小规模的实验研究,非常具有产业化前景 。据不完全统计,国外扁桃酸主要生产公司有德国瓦克公司、日本山川药品公司和日东化学公司等,美国也有数家企业生产 。日本两家公司总生产能力约300吨/年,其中得到DL体80%进行光学拆分成为单一性化合物进行销售,其中大部分出口到欧美各国,出口量占生产量的90%左右 。我国主要生产厂家有陕西孙思邈制药厂、江苏姜堰市环球化工厂等 。据不完全统计,2000年我国扁桃酸消费量约为250吨 。扁桃酸主要用于医药工业,但是随着应用研究不断深入,许多新的用途被开发出来 。医药工业中用α-羟基苯乙酸可以合成医药环扁桃酯、扁桃酸乌洛托品、扁桃酸苄酯等 。环扁桃酯是由α-羟基苯乙酸和顺式三甲基环己醇经硫酸催化缩合而成,是一种疗效显著的血管扩张剂,可以显著扩张脑、心、肾、四肢血管,并能促进侧支循环 。临床适应于脑血管意外后遗症、脑外伤后遗症、脑动脉硬化、冠心病、肢端动脉痉挛症、血栓闭塞性脉管炎等多种疾病;扁桃酸乌洛托品用于细菌性尿路感染杀菌剂消炎药物;扁桃酸苄酯是一种解痉药物 。光学拆分所得到的右和左旋α-羟基苯乙酸大部分用作光学拆分剂,在美国抗生素头孢孟多中大量使用 。国内有关科研机构采用α-羟基苯乙酸生产苯并呋喃酮分散猩红染料,用于涤纶超细合成纤维的染色,另外α-羟基苯乙酸还可以作为化学试剂使用 。另外,值得一提的是采用苯甲醛路线合成α-羟基苯乙酸中间产物扁桃腈是一种极为重要的精细化工中间体,由于扁桃腈分子结构中有腈基,其具有许多广泛应用和特殊的化学性质,可以生成胺化合物、羟基化合物、羧基化合物等,可以合成数十种重要的精细化学品,被称为wanneng手性中间体 。
据报道,全世界扁桃腈系列衍生产品有3000～4000吨的潜在市场,而且多为高附加值、高技术含量、颇具发展潜力的产品,备受关注 。目前国际市场上α-羟基苯乙酸需求约以年均10%左右速度增长,尤其是单一性化合物需求增长速度更快,成为热点的精细化工中间体 。小编认为，我们应该抓住机遇,大力发展α-羟基酸的生产,尤其是单一性异构体的合成 。本文章来自于视界 。
《药神》中，为什么印度能够研制出仿制药？很多zhi疗重症的新药、特药价格非常昂贵，对于病人来说，是一个非常沉重的经济负担 。但是，来自印度的仿制药和原厂生产的药品相比，药效非常近似，价钱却只有原厂药品的20%-40% 。印度的仿制药之所以价钱如此便宜，是因为印度仿制药厂跳过了药品的研发环节，节省了海量的药品研发成本 。欧美药厂每研发一款新药，都要投入海量的研发成本，历经十几年的漫长过程，并且还有着极高的失败率 。以研发格列卫的诺华公司来说，该公司每款新药的平均研发成本是40亿美元 。药品的专利保护期一般是20年 。专利申请下来以后，药品还要过一段时间才上市 。在不到20年的时间里，药厂需要把投在药品上的研发费用都回收回来，并且还要给投资者一定的回报 。否则，没有人给药厂投资，药厂没有足够的资本，也无以为继 。印度的仿制药厂走了个捷径 。自己不研发新药，只把欧美药厂研发出来的新药直接拿过来，化验一下成本，如法炮制 。抄作业当然比自己费劲儿做作业简单多了 。这样，平均一个药几十亿美元的研发费用省下来了，药品的价格自然可以大大降低 。对于印度这种投机取巧抄近道的行为，欧美药厂也是愤愤不平 。欧美国家一直在和印度交涉 。但是由于仿制药需求巨大，利润高昂，印度又是第三世界国家，摆出一副我穷我有理的姿态，欧美国家有时候也拿他们没有什么好办法 。