前文介绍了《什么是抗生素》,本文来介绍抗生素的分类、如何联合应用等相关知识 。
(一)按生产方式分类
抗生素的生产有多种方式,大致可分为两大类:
1、用生物方法合成 。这是大部分抗生素类药物的来源 。如,青霉素由微生物发酵法进行生物合成 。
2、用化学方法合成或半合成 。如,磺胺、喹诺酮类等 。
(二)按其化学结构分类
抗生素化学结构复杂,按照其化学结构大致可以分为五大类:
1、β-内酰胺类(繁殖期杀菌剂)
(1)青霉素类
①作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素 。
如,青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V)等 。对G+有效,对G-(部分)有效,但耐药较普遍 。
②耐青霉素酶青霉素 。
如,苯唑西林(新青II) 。对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 。
③广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)
如,氨苄西林、阿莫西林等,对G+和G-均有效,但对流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效 。
④对绿脓杆菌具有活性的青霉素 。
如,替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林等 。耐药率高 。
⑤主要作用于G-杆菌的青霉素 。
如,替卡西林、美洛西林等 。
(2)头孢菌素类
分为三代(I~III代),抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强,对β-内酰胺酶稳定性增高 。
第I代:仅对G+有效,对G-无效 。如,头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等 。
第II代:对G+和G-均有效,但对G+作用不如第I代 。如,头孢克洛、头孢呋辛 。
第III代:对G-有效,G+作用效果弱甚至无效 。如,头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)、头孢曲松(对绿脓杆菌无效)
随着头孢菌素升代,对β-内酰胺酶的稳定性增高 。但由于III代广泛应用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶),致使III代头孢耐药性增加 。
(3)其他β-内酰胺类抗生素
①头孢霉素类:归于头孢II代 。
如,头孢西丁、头孢美唑,后者作用强,但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药 。
②碳青霉烯类
对大多数β-内酰胺酶和ESBLs高度稳定 。
如,亚胺培南、美罗培南、帕尼培南 。
③单环β-内酰胺类
如,氨曲南,对β-内酰胺酶稳定,与青霉素和头孢无交叉耐药,仅对G-菌有效,但对不动杆菌及产碱杆菌作用差 。
④β-内酰胺酶抑制剂
大多数耐药菌株对β-内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β-内酰胺酶,水解β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环的酰胺键,使抗生素失活 。β-内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活,使细菌恢复对 β-内酰胺类抗生素的敏感性 。
常用的β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 。
几种临床常用的含有β-内酰胺酶抑制剂的抗生素有:头孢哌酮+舒巴坦;替卡西林+克拉维酸;哌拉西林+他唑巴坦;阿莫西林+克拉维酸
2、氨基糖苷类(静止期杀菌剂)
(1)对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感;
(2)对绿脓杆菌、不动杆菌有效;
(3)氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强,偏酸环境中可抑制其抗菌活性 。与β-内酰胺类合用可获协同作用,一般不宜予以独用于呼吸道感染的一线治疗 。
常用的药物有:庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星(MRSA有效)
3、大环内酯类(快速抑菌剂)
(1)属较窄谱抗生素:需氧G+球菌和G-球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体 。
(2)一般不作为严重感染的主要药物 。
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