左氧氟沙星注射液药品说明书【用法用量】中写道:
静脉滴注:成人每日 0.4 g,分 2 次静滴(bid 给药) 。重度感染患者或病原菌对本品的敏感性较差者(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至 0.6 g,分 2 次静滴 。
滴注时间为每 250 mL 不得少于 2 小时;500 mL 不得少于 3 小时 。
可对于半衰期较长的左氧氟沙星,很多医生都考虑一日一次(qd)给药,具体方法为:
取左氧氟沙星注射剂 250 mg 或 500 mg,缓慢滴注,每 24 h 静滴一次,滴注时间不少于 60 min 。
尤其对于门急诊患者,真让其每天来注射 2~3 次,实际上很难保证患者依从性 。
说明书 VS 临床,左氧氟沙星应该 Qd 还是 Bid 给药呢?
大剂量 Qd 给药,支持者这么说
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1. 看疗效
2015 版《抗菌药物临床应用指导原则》提到:左氧氟沙星(浓度依赖性抗菌药)可一日给药一次 。

文章插图
- 左氧氟沙星是浓度依赖型抗菌药,其杀菌强度取决于血药浓度的最大值,不适宜小剂量多次给药 。
- 左氧氟沙星半衰期长达 6~8 个小时,抗菌后效应时间也会随着左氧氟沙星剂量的增加而延长 。
左氧氟沙星半衰期长达 6~8 个小时,抗菌后效应时间也会随着左氧氟沙星剂量的增加而延长 。
左氧氟沙星是浓度依赖型抗菌药,其杀菌强度取决于血药浓度的最大值,不适宜小剂量多次给药 。
左氧氟沙星半衰期长达 6~8 个小时,抗菌后效应时间也会随着左氧氟沙星剂量的增加而延长 。
2. 看不良反应
左氧氟沙星,说明书中多为一日给药 2~3 次,但这样不仅疗效差、副作用多,还容易引发细菌耐药 。
(1)浓度过低疗效差
左氧氟沙星口服几乎可完全吸收,服药后 40 min 可达到血药浓度峰值,其最佳服药方式为口服 。注射给药本应用于较重的感染者,以获得比口服给药更高的血药浓度水平 。
假如按照一些说明书的用法,400 mg 左氧氟沙星要分两次使用,滴注时间 4~6 个小时,其血药浓度水平并不优于口服用药,还增加了患者的治疗成本 。
(2)长时间注射副作用多
低浓度长时间注射给药似乎可以减少左氧氟沙星引起的头痛、头晕和失眠等不良反应 。
然而有研究发现,左氧氟沙星引起的失眠主要发生于午后或晚间用药,这在一日两次长时间注射给药时难以避免 。
(3)低浓度易诱发耐药
左氧氟沙星治疗尿路感染、肺部感染、皮肤与软组织感染时,Cmax/MIC 比值大于 12.2 的临床治愈率高达 99%;小于该值时疗效会随之明显下降,治疗剂量不足还容易诱发细菌产生耐药性 。
为提高临床有效性和减少细菌的耐药性,国外推荐左氧氟沙星一日 500~750 mL 一次使用,用药时间在 60 分钟以上 。
注:血药浓度峰值/最小抑菌浓度,Cmax/MIC
大剂量 Qd 给药,并不是人人适用
丁香园论坛站友 @远古的早晨 分享:
临床加大左氧氟沙星的用量,有细菌对喹诺酮药物耐药性普遍上升的客观原因,也有对该药安全性过度放心而盲目用药的因素 。
100 mL 注射液的剂量已从 100 mg 递增到 200 mg 和 300 mg 。然而其不良反应发生率在随剂量增加而上升 。
以下人群并不宜用大剂量注射左氧氟沙星 。
1. 肾功能明显减退患者
药典 2000 年版二部《临床用药须知》「左氧氟沙星」项下说明,肾功能减退者应按减退程度减量用药:血肌酐清除率(mL/min)为 40~70,剂量 100 mg,每 12 小时一次;为 20~40 时,剂量 100 mg,每 24 小时一次;
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