缓控释制剂的用药注意事项 缓控释制剂的正确使用方法

一、基本概念缓释制剂:系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂 , 其药物释放主要是一级速率过程 。(缓慢非恒速)

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控释制剂:系指药物能在预定的时间内 , 以预定的速度释放 , 使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂 , 其药物释放主要是零级或接近零级速率释放 。(恒速或接近恒速)
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缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物 , 其半衰期一般在 2~8h 之间 。
 
骨架型缓控释制剂:美施康定;渗透泵型缓控释制剂:拜新同;膜控型(包衣型)缓控释制剂:倍他乐克;植入型缓控释制剂:醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得) 。
 
二、缓控释制剂特点1、三大优点
 
延长给药间隔 , 减少服药频率 , 提高服药顺应性 , 如单硝酸异山梨醇酯缓释片;
 
血药浓度平稳 , 避免峰谷现象 , 降低毒副作用 , 如非洛地平缓释片;
 
降低胃肠道刺激 , 如硫酸亚铁缓释片 。
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2、三大缺点
 
基于健康人群平均动力学参数设计的 , 当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时 , 不能灵活调整给药方案;
 
剂量调节的灵活性降低 , 如遇到特殊情况 , 不能立即停止治疗;
 
缓控释药品成本较高 , 制造过程复杂 , 生产易出现质量问题(特别是膜控型)
 
三、典型缓控释制剂的比较1、硝苯地平控释片
 
在24小时内近似恒速释放硝苯地平 , 通过膜调控的推拉渗透泵原理 , 使药物以零级速率释放 。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响 。
 
服药后 , 药片中的非活性成份完整地通过胃肠道 , 并以不溶的外壳随粪便排出 。
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2、硝苯地平控释片降压更平稳
 
硝苯地平缓释片:每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间约12小时 , 降压谷∶峰比值为21.4% 。
 
硝苯地平控释片:多剂量给药后的血药浓度相对恒定 , 24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2) , 降压谷峰比值高达85%以上 。
 
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3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低
 
硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9% , 头痛的发生率约为3.9%(来源:药品说明书) 。
 
硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详 。但临床研究结果提示 , 缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片 。
 
温馨提示:
 
由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害 , 并可降低脑卒中等心脑血管事件风险 , 在经济条件许可的情况下 , 建议服用氨氯地平、替米沙坦等真正的长效降压药物 , 或硝苯地平控释片等 。


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