每经采访人员：陈星 每经编辑：梁枭
10月22日 ， 2021成都市全球创新创业交易会“双千”“双百”超级对接会专场路演在天府国际会议中心举办 。 在“生命科学创造健康生活”专场路演现场 ， 成都海博为药业有限公司（以下简称海博为）资深副总裁原晨光在接受了《每日经济新闻》采访人员专访 。
原晨光表示 ， 今年内 ， 公司核心产品之一新一代BTK抑制剂HBW-3-10有望申请开展临床研究 。 另一款新一代BTK抑制剂HBW-3-20也预计将在明年上半年递交临床试验申请 。 其中 ， HBW-3-10可克服以伊布替尼为代表的第一代BTK抑制剂出现的严重耐药性 ， 而HBW-3-20是世界上首个可以大幅度透过血脑屏障、可逆的、抗耐药的新一代BTK抑制剂 。
BTK抑制剂已成为治疗血液恶性肿瘤和自身免疫失调疾病的热门靶标 ， 是目前血液瘤市场前景较好的药物 。
医药魔方数据显示 ， 目前全球共有五款BTK抑制剂上市 ， 分别为伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼、Tirabrutinib和奥布替尼 ， 总体市场规模已超100亿美元 。 除5款已经上市的BTK抑制剂外 ， 全球处于临床前或临床开发阶段的在研BTK抑制剂项目还多达93款 。 可以说 ， BTK抑制剂赛道的“内卷”程度不亚于PD-1 。 优先开发的适应症高度雷同、“me-better”的豪言尚未见到商业化曙光等隐忧仍在 。
差异化研发BTK抑制剂
10月22日 ， 由成都市人民政府主办 ， 成都市新经济发展委员会承办的2021成都市全球创新创业交易会“双千”“双百”超级对接会专场路演成功举办 。 《每日经济新闻》采访人员获悉 ， 为充分利用2021创交会契机 ， 结合数字经济产业发展脉络 ， 对接会举行了以“数字赋能产业升级”、“生命科学创造生命健康”、“数智驱动绿色双碳”为主题的三大专场路演 。
在“生命科学创造健康生活”专场路演中 ， 海博为是路演的企业之一 。
作为一家成立于2019年 ， 以创新药、高端仿制药研发为主要业务的生物医药公司 ， 海博为的研发管线主要集中在肿瘤耐药、脑部肿瘤及肿瘤脑转移、中枢神经系统疾病等领域 。 公司核心产品之一HBW-3-10作为新一代BTK抑制剂 ， 可克服以伊布替尼为代表的第一代BTK抑制剂出现的严重耐药性 。
BTK抑制剂是目前治疗B细胞恶性肿瘤 ， 包括非霍奇金淋巴瘤的各种亚型和慢性淋巴细胞白血病等方面的首选靶向药物 。
医药魔方数据显示 ， 目前全球共有五款不可逆的BTK抑制剂上市 ， 分别为伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼、Tirabrutinib和奥布替尼 ， 总体市场规模已超100亿美元 。 其中 ， 伊布替尼占据2020年BTK抑制剂市场份额的94.4% 。
部分患者在长期使用不可逆的BTK抑制剂后已产生耐药现象 。 为了克服日益严重的耐药问题并降低不可逆BTK抑制剂的副作用 ， 新一代可逆抗耐药BTK抑制剂是目前的开发热点 。
公开资料显示 ， 礼来/Redx Pharma联合开发的抗耐药可逆性BTK抑制剂pirtobrutinib目前处于III期临床阶段；默沙东以总金额约27亿美元的价格收购ArQule获得的MK-1026（ARQ 531）也已在国内获批临床 ， 海博为的HBW-3-10即属于新一代抗耐药可逆性BTK抑制剂 。 对此 ， 原晨光表示 ， 虽然从时间上来看HBW-3-10稍显落后 ， 但从临床前数据来看 ， 该药物表现较好 。 同时 ， 该产品也预计将于今年内提交临床研究申请 。
自身免疫性疾病是BTK抑制剂有待开发的蓝海
在BTK抑制剂用于治疗自身免疫性疾病领域 ， 今年已有两次高额授权事件发生 。 7月 ， 渤健以9.3亿美元的交易获得了诺诚健华奥布替尼在MS领域全球独家权利 ， 以及除中国（包括香港、澳门和台湾）以外区域内的某些自身免疫性疾病领域的独家权利 。