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西地那非治疗早泄的生理机制
西地那非的药理性质属于PDE5抑制剂 。PDE5是一种酶 , 这种酶的作用就是水解细胞内特定的信号分子 。而西地那非作为一种具有抑制“PDE5”作用的药物 , 能够通过避免PDE5对细胞内信号分子的破坏 , 从而使细胞更好的发挥预期的生理作用 。比如说西地那非治疗阳痿 , 就是通过抑制PDE5水解海绵体上一种叫做“cGMP”的信号分子(cGMP具有扩张平滑肌的作用) , 从而使海绵体平滑肌血管能够更有效的扩张 , 维持更加充足、持久的血液供应 , 达到治疗阳痿的目的 。
而PDE5除了在海绵体上存在 , 也被发现存在于后尿道平滑肌、输精管、精囊腺等位置 , 西地那非通过抑制PDE5 , 可以让cGMP更好的松弛这些部位的平滑肌 , 从而调节尿道、前列腺、精囊及输精管的收缩反应 , 以此达到降低生殖系内相关平滑肌的紧张度和敏感度 , 延长性生活时间 , 达到治疗早泄的作用 。

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再来看看达泊西汀联合西地那非治疗早泄的方案 , 有哪些适合人群?第一类:联合用药方案适合单用达泊西汀疗效不明显的早泄患者
目前已知的早泄原因较多 。通过达泊西汀提高神经突触内的5-HT浓度来治疗早泄 , 这个治疗角度是基于神经递质原理 。但很多时候 , 早泄是在不同角度、多种因素共同作用下发生的 , 单一的利用神经递质原理 , 只通过达泊西汀治疗会出现疗效不明显的情况 , 这也就是临床上很多早泄患者反馈服用达泊西汀“无效”的原因之一 。
那么对于这一类患者来说 , 在按需使用达泊西汀的同时 , 如果能够联合西地那非 , 就能够另外从细胞信使角度 , 通过西地那非对后尿道平滑肌PDE5的抑制 , 松弛精囊腺、输精管 , 降低后尿道球部的高反应性 , 达到改善早泄的目的 。这种联合用药方案对比单用达泊西汀来说 , 能够从不同的治疗角度达到协同治疗早泄的目的 , 所以提高了治疗效果 。
第二类:联合用药方案适合单用长效SSRIs疗效不明显的早泄患者
在临床上 , 虽然长效SSRIs并不是早泄的首选治疗药物 , 但仍然是一部分早泄患者偏好度比较高的一类药物 。但对比达泊西汀或者西地那非来说 , 帕罗西汀和舍曲林一类的长效SSRIs , 其药理性质决定了药物半衰期时间较长 , 在身体内无法较快达到稳定的血药浓度 , 所以按需服用长效SSRIs对早泄的治疗作用并不明显 。
而每日服用长效SSRIs对比按需服用 , 虽然经过时间的积累 , 药物可以在体内形成比较稳定的血药浓度 , 但对于一部分病情比较复杂的早泄患者来说 , 每日服用长效SSRIs的治疗效果仍然有限 。而研究认为 , 对于这一类按需(每日)单用长效SSRIs治疗早泄 , 无明显效果的患者来说 , 采用达泊西汀和西地那非联合的用药方案 , 可以从早泄的不同生理机制角度 , 对早泄同时起到治疗作用 , 避免了单一用药无效的情况出现 。
第三类:联合用药方案适合早泄同时伴有阳痿的患者
根据以往的文献报道显示 , 早泄和阳痿关联较为密切 。虽然早泄和阳痿是两种不同性质的功能障碍疾病 , 但研究发现30%-50%的阳痿患者同时存在早泄 。早泄和阳痿被认为在发生、发展过程中互为因果, 相互影响 。同时 , 达泊西汀治疗早泄虽然被证明有较好的安全性和疗效性 , 但SSRIs的药理性质本质是一种抗抑郁药 , 虽然能够改善早泄 , 但有可能给性功能带来其他不利的影响 。
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