硝苯地平和非洛地平有什么区别?我们首先看这两个药物的相同点,两个药物均为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,都可用于高血压的zhi疗,但两药各有特点,针对具体患者选药时,必须综合考虑患者因素、药物作用特点、药物制剂特点等进行选择 。

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硝苯地平片为硝苯地平普通制剂,除了用于高血压zhi疗,还可用于心绞痛如变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛的zhi疗 。普通片半衰期为2.5~3h,硝苯地平的服用剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整,过量服用硝苯地平可导致低血压 。应从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次 。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次 。最大剂量不宜超过120mg/日 。本药在zhi疗剂量下对窦房结与房室结功能影响小,血压下降可引起反射性心动过速 。其“突释”现象易引起面部发热、潮红、头痛、眩晕、心动过速、踝部水肿、尿频和乏力等 。FDA警告:短效硝苯地平有增加心肌梗死的危险,高血压急症也禁用短效硝苯地平,长期用药不宜骤停,因此,目前降压zhi疗较常用的是硝苯地平缓释片或控释片 。硝苯地平缓释片作用机制同普通片,口服后按一ji速率释放药物,相比普通片具有相对维持血药浓度稳定、长效、高效及低不良反应的特点 。但仍需每天两次维持有效血药浓度,儿童禁用 。硝苯地平控释片口服后按照零ji速率释放,得到更为平稳、波动范围小的血药浓度,可避免普通制剂的“突释”现象,减轻胃肠道刺激,减少了用药次数和全身的副作用,每天一次的给药方法可提高患者依从性 。

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非洛地平片主要用于轻、中度原发性高血压的zhi疗 。起始剂量2.5mg(1/2片),一日2次,常用维持剂量每日为5mg(1片)或10mg(2片),分两次服 。与硝苯地平片相同,该药在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳,这些反应大部分具有剂量依赖性,而且是在剂量增加后开始的短时间内出现,是暂时的,应用时间延长后消失 。与硝苯地平类似,也可引起剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大 。本品在极少数病人中可能会引起显著的低血压伴心动过速,这在易感个体可能引起心肌缺氧 。
非洛地平缓释片可用于高血压、稳定型心绞痛的zhi疗,口服每日1次,可全天平稳降压,适用于各类高血压,不受年龄、病情、并发症等条件限制,与硝苯地平控释片类似,肝功能损害时可减少剂量,肾功能损害时无需调整剂量 。另外,非洛地平主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用 。有促尿钠排泄和利尿作用,可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响 。
另外,两药均为CYP 3A4的底物 。抑制或诱导CYP 3A4的药物对硝苯地平和非洛地平血药浓度会产生明显影响 。避免与利福平、卡马西平、伊曲康唑等强的CYP 3A4抑制剂合用,另外,硝苯地平控释片有不可吸收的外壳,服药后完整的空药片可在粪便中发现,为正常现象 。硝苯地平控释片含有光敏性的活性成份,因此本品应避光保存 。药片应防潮,从铝塑板中取出后应立即服用 。另外,硝苯地平禁用于心源性休克患者 。
参考文献
非洛地平缓释片药品说明书
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