首先要知道阿哌沙班(Apixaban)与阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛抗血小板药物不同 , 阿哌沙班确切的说是一种抗凝药物 , 而与抗凝血药物华法林、达比加群酯比更有其临床意义 。阿哌沙班属于Ⅹa凝血因子抑制剂 , 该药由辉瑞与百时美施贵宝联合研究开发 , 并于2010首先批准在欧洲上市 , 后于2013年在中国批准上市 , 商品名为艾乐妥 。在2017年进入了新的中国医保目录中 。

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目前国内外被批准的适应症主要有:1、预防zhi疗膝关节置换术后深静脉血栓形成2、预防全髋关节置换术后深静脉血栓形成3、zhi疗非瓣膜性心房颤动4、预防或zhi疗深静脉血栓的形成5、预防或zhi疗肺栓塞从目前来看阿哌沙班与利伐沙班相比 , 可以说是后来者居上 。虽然在国内利伐沙班(拜瑞妥)在临床推广上明显的好于阿哌沙班 , 但在国外一系列实验数据中得出阿哌沙班有更低的不良反应下 , 以及辉瑞制药强大的销售体系与新药临床推广能力 , 使其全球销售额快速的增重 , 在2018年开始挤进了TOP10 , 市场占有率早已赶超了利伐沙班 , 不由让人产生些许惊叹 。
而在惊叹之余 , 我们自然是要找到阿哌沙班背后不为人知的故事以及其固有的优势 。这里需要指出一个药物出自哪个制药公司是非常非常重要的 , 阿哌沙班从研发能力强、新药临床推广成熟的辉瑞和百时美施贵宝出来 , 这便是阿哌沙班的一个固有优势 。
另一个固有优势便是阿哌沙班本身在体内的活性 , 沙班类药物通过直接与Xa活性部分结合 , 阻断了凝血联ji过程的凝血酶原转化为凝血酶 。Xa因子是一种丝氨酸蛋白激酶 , 结构中含有S1~S4口袋、催化区、二硫键等 , 其中S1和S4口袋是药物结合的主要活性部位 , 具有高度的选择性 , 阿哌沙班与Xa结合的解离常数K为0.08nmol/L , 而利伐沙班K为0.4 nmol/L , 这里要指出解离常数K越小结合就越牢固 , 所以阿哌沙班对Xa选择性高于利伐沙班 。
在随后的实验数据中 , 阿哌沙班的安全性慢慢的开始突出 , 这便是阿哌沙班的后来优势 。在卒中预防与出血方面与华法林相比拥有优势 , 而利伐沙班在这两方面与华法林相比仅显示非劣效 。利伐沙班上市最早 , 达比加群在房颤推广早 , 而阿哌沙班上市晚 , 但是由于其出血风险低 , 安全性好 , 便展现了其随后的优势 。
但是阿哌沙班的zhi疗费用可能是所以抗凝药最高的 , 在效益与风险的驱使下 , 患者的选择也就各不相同了 。而对于那些不差钱的固然选阿派沙班这种安全性高 , 出血概率低的抗凝药 。而对于低保用户 , 便可选择华法林 , 虽然要检测血药浓度 , zhi疗过程反琐 , 却是zhi疗费用最低的 。还有沙班类药物主要肾脏代谢 , 所以在严重肾功能障碍人群不适合使用 , 不管你的优势有多大 , 这时最好选华法林zhi疗 。
新型抗凝药半衰期短 , 服用简单 , 不需要常规凝血化验监测 , 不需要常规调整剂量 , 而且与食物相互作用较小 。与华法林相比 , 有效性不劣于或者优于 , 大出血不多于 , 而且可明显减少颅内出血风险 。而作为新型口服抗凝血药物中的代表 , 阿哌沙班更是一种强效的、可逆的、高选择性的Xa因子抑制剂 。虽然上市较晚 , 不过较此前的利伐沙班具有更加出色的安全性表现 , 只是价格贵了就是了 。
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