一、镇静与催眠药

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苯二氮 类药物结构特点

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(１)Ａ 环:Ａ 环上 ７－位的取代基的性质对生物活性影响较大 。当 ７ 位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，如氟西泮，吸电子越强，作用越强，其次序为 ＮＯ２ >Ｂｒ>ＣＦ３ >Ｃｌ 。

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(２)Ｂ 环:地西泮体内代谢时在 ３ 位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外 。但 ３ 位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全 。

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(３)Ｃ 环:５ 位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性 。５ 位苯环的 ２′位引入体积小的吸电子基团如 Ｆ、Ｃｌ 可使活性增强 。在 １，４－苯二氮 的 １，２ 位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加 。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑 。

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非苯二氮类药物

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非苯二氮 结构的镇静催眠药主要有:咪唑并吡啶结构药物唑吡坦和吡咯酮药物佐匹克隆，佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用 。

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二、抗癫痫药物
巴比妥类及相关药物
(１)巴比妥类药物(又称丙二酰脲)的代谢方式主要是经肝脏的生物转化，其中包括 ５ 位取代基的氧化、Ｎ 上脱烷基、２ 位脱硫、水解开环等，属于国家特殊管理的二类精神药品 。
(２)将巴比妥类药物的一个－ＣＯＮＨ－换成－ＮＨ－即得到乙内酰脲类 。乙内酰脲本身无抗癫痫作用，当 ５ 位两个氢被苯基取代后得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠，抗惊厥作用强 。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点 。
考点２ 二苯并氮类药物
【常用药物的结构特征与作用都有哪些？】卡马西平:三环类，用于zhi疗三叉神经痛，苯妥英钠等其他药物难以控制的癫痫大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作 。卡马西平的 １０－酮基衍生物是奥卡西平可以阻断脑内电压依赖性的钠通道，也有很强的抗癫痫活性 。
三、抗精神病药物
吩噻嗪类
(１)代表药物是氯丙嗪，临床上常用来zhi疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用 。
(２)氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应 。
(３)吩噻嗪类药物母核为吩噻嗪环，２ 位 Ｒ１引入吸电子基团时可增强活性 。抗精神病的作用强度与 ２ 位 Ｒ１取代基的吸电子性能成正比，２ 位 Ｒ１取代基对活性大小的影响是 ＣＦ３ >Ｃｌ>ＣＯＣＨ３ >Ｈ>ＯＨ 。２ 位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用 。
(４)吩噻嗪母核上的氮原子(１０位)的取代基对活性的影响很大，1０ 位 Ｎ 原子常为叔胺，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强 。

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