二甲双胍是目前临床上使用最广泛的一种口服降糖药 ， 其降糖机制独特 ， 可通过抑制肝脏葡萄糖输出 ， 减少糖原异生 ， 增加肌糖原合成 ， 降低空腹血糖 ， 还可通过促进肌肉、脂肪等外周组织摄取和利用葡萄糖 ， 改善胰岛素抵抗 ， 增加胰岛素敏感性 ， 抑制小肠吸收葡萄糖 ， 降低餐后血糖 。在临床使用中 ， 二甲双胍既可以单独服用 ， 也可以作为联合用药中的基础用药 ， 单独应用可有效降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖 ， 联合其他口服降糖药可使2型糖尿病患者的血糖得到显著改善 ， 联合胰岛素可更好地降低糖化血红蛋白 ， 同时减少胰岛素用量 ， 降低胰岛素所引起的低血糖和体重增加的风险 ， 与其他口服降糖药相比 ， 二甲双胍降糖疗效卓越 ， 价格适中 ， 发生低血糖风险小 ， 被国内外各大指南推荐为2型糖尿病zhi疗的一线、首选和全程用药 。
二甲双胍在临床上常见的不良反应是胃肠道反应 ， 主要包括恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹部不适、食欲不振、消化不良等 ， 这可能是由于服药后药物释放速度过快 ， 在胃肠道形成较高浓度 ， 对胃黏膜产生刺激所致 ， 多发生于zhi疗早期（开始服药的前10周） ， 多数患者随着zhi疗时间的延长 ， 可逐渐耐受 ， 胃肠道症状也会逐渐消失 ， 小剂量起始 ， 逐渐增加剂量是减少zhi疗初期胃肠道反应的有效方法 。此外 ， 二甲双胍在体内不经肝脏代谢 ， 无需肝脏转化 ， 而是以原型直接通过肾脏在尿液中排除 ， 因此二甲双胍本身没有肝肾毒性 ， 肝功能正常的患者 ， 按照常规剂量服用二甲双胍 ， 不会产生肝损害 ， 而且二甲双胍不仅不伤肾 ， 还被证实具有肾脏保护作用 ， 但需要注意的是 ， 血清转氨酶高于正常值上限3倍或肾小球滤过率低于45ml/（min.1.73m2）的患者 ， 体内的乳酸清除会明显受到限制 ， 这些患者应避免使用二甲双胍 。
二甲双胍降糖的同时 ， 会加速乳酸生成 ， 减慢乳酸的代谢 ， 从而使体内乳酸含量增加 ， 乳酸酸中毒可因二甲双胍在体内蓄积而诱发 ， 但是非常罕见 ， 肝肾功能正常的患者按照推荐剂量服用二甲双胍不会增加乳酸酸中毒的风险 。有些糖尿病患者在特定的病理状态下 ， 如失代偿性充血性心衰、急性心肌梗死、肝功能不全、脱水、酗酒、缺氧等 ， 体内乳酸含量明显增加 ， 有肾功能损害时 ， 容易引起二甲双胍和乳酸在体内蓄积 ， 从而增加乳酸酸中毒的风险 ， 所以处于上述病理状态下的患者 ， 应避免使用二甲双胍 。此外 ， 二甲双胍不刺激胰岛素分泌 ， 单独使用很少发生低血糖 。
二甲双胍是目前所有口服降糖药中weiyi被证实具有心血管保护作用的药物 ， 通过改善胰岛素抵抗、改善血脂、减轻体重、抗凝、保护血管内皮功能等作用减少心血管疾病的风险 。有研究显示 ， 二甲双胍可使心肌梗死的发生率降低39% ， 全因死亡率降低35% 。二甲双胍通过控制风险因素的方式 ， 对心血管系统发挥全面的保护作用 。
总之 ， 二甲双胍降糖疗效可靠 ， 既可单独使用 ， 又能联合其他降糖药物 ， 具有明确的心血管保护作用 ， 安全性和耐受性良好 ， 胃肠道反应多为一过性 ， 低血糖发生率低 ， 无明显肝肾毒性 ， 长期服用不增加乳酸酸中毒风险 ， 因此 ， 非常适合糖尿病患者长期服用 。

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